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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class B1(Secretin) /PTH1R CRE-Luc HEK293

PTH1R CRE-Luc HEK293

CBP71477

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的 激活;而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外,還會(huì)抑制受體的組成活性。

      Ⅰ型甲狀旁腺激素受體(PTH1R) 是一種 G 蛋白偶聯(lián)七跨膜受體,是內(nèi)源性 PTH 和 PTH 相關(guān)蛋白(PTHrP)配體的主要功能性受體。PTH1R 在調(diào)節(jié)鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內(nèi) 平衡方面起著關(guān)鍵作用。PTH1R 受體由三個(gè)功能域組成。N 末端胞外結(jié)構(gòu)域負(fù)責(zé)識(shí)別和結(jié) 合配體。七個(gè)跨膜螺旋的中間結(jié)構(gòu)域傳遞激素結(jié)合信號(hào)并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內(nèi) 結(jié)構(gòu)域接收信號(hào),隨后與 G 蛋白相互作用,激活下游信號(hào)通路。當(dāng)配體與 PTH1R 結(jié)合時(shí), 會(huì)誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化,從而激活多種下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,這些通路可通過(guò) G 蛋白依賴性或 G 蛋白非依賴性/β-Arrestin 機(jī)制激活。
 
II. Description
      PTH1R CRE-Luc HEK293 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PTH1R 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。 



Figure 1. PTH1R CRE-Luc HEK293 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin+200 μg/ml hygromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for PTH1R

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


 

Figure 2. Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001(we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of Agonists in PTH1R CRE-Luc HEK293 (C16).


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