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GCGR/β-Arrestin/CHO

CBP71422

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I. Background
      胰高血糖素是一種胰腺肽激素,作為胰島素的反調(diào)節(jié)激素,刺激葡萄糖通過(guò)肝臟釋放, 維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)。GCGR 是一種 B 類 GPCR,最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結(jié)合體。它在維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)中起關(guān)鍵作用,因此被認(rèn)為是治療糖尿病的一個(gè)有 價(jià)值的靶點(diǎn)。

      GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結(jié)合激活 Gs 蛋白,從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結(jié)合調(diào)節(jié)體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)態(tài),是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點(diǎn)。
 
II. Description
      GCGR β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GCGR/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn) 導(dǎo)過(guò)程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 GCGR 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象;當(dāng) GCGR 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的β- Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。



Figure 1. 
GCGR β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GCGR

Assay Format: β-arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GCGR/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GCGR.


 

Figure 3. Dose response of Glucagon(1-29) in GCGR β-Arrestin CHO (C12).


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